「伊那利塞」三联方案国内上市！用于PIK3CA突变内分泌耐药HR+/HER2

2025 年 3 月 11 日，中国国家药品监督管理局（NMPA）正式宣布批准了伊赫莱®（通用名：伊那利塞片）联合哌柏西利和氟维司群，适用于内分泌治疗耐药（包括在辅助内分泌治疗期间或之后出现复发）、PIK3CA突变、激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。伊赫莱®作为中国首个获批的第三代高选择性PI3Kα抑制剂，凭借其独特的双重作用机制，填补了HR+/HER2-晚期乳腺癌患者精准治疗空白，为PIK3CA突变的HR+/HER2-乳腺癌患者带来精准、更高效能且安全性良好的治疗选择，助力患者实现更长生存。

▲罗氏制药宣布伊那利塞联合哌柏西利和氟维司群在华获批PIK3CA突变乳腺癌

获批依据

这项批准得到随机双盲、含安慰剂对照的 3 期临床试验INAVO120的支持。

▲伊那利塞获批依据

研究设计

INAVO120研究（NCT04191499）是一项全球、多中心、双盲、随机对照的 3 期临床研究，旨在评估伊那利塞联合哌柏西利和氟维司群 vs 安慰剂联合哌柏西利和氟维司群治疗在PIK3CA突变HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者中的疗效和安全性。研究共入组了 325 例经组织或ctDNA检测确定为PIK3CA突变，在辅助内分泌治疗期间或治疗完成后 12 个月内发生疾病进展，且既往未接受过针对局晚/转移性疾病治疗的HR+/HER2-患者，并按 1:1 被随机分配至试验组接受伊那利塞（9 mg po qd）+哌柏西利（125 mg po qd, D1-D21）+氟维司群（500mg im C1D1/15，Q4W）治疗；或对照组进行安慰剂（po qd）+哌柏西利（125mg po qd, D1-D21）+氟维司群（500mg im C1D1/15，Q4W）治疗，直至疾病进展或者毒性不耐受或缺乏临床获益。研究的主要终点是研究者评估的PFS，次要终点包括总生存期（OS）、客观缓解率（ORR）和临床获益率（CBR）等[3,4]。

▲研究设计

研究结果

2023 年SABCS已公布初步研究结果，中位随访 21.3 个月时，伊那利塞+哌柏西利+氟维司群组与对照组的中位PFS分别 15.0 个月与 7.3 个月，降低疾病进展或死亡风险达 57%。虽然试验组的中位OS尚未达到，但已可见到明显的OS获益趋势：中位OS无法评估（NE；95%CI，27.3 个月-NE），对照组为 31.1 个月（95